磷酸西格列汀合成工艺研究开题报告

 2023-01-10 12:01

1. 研究目的与意义

磷酸西格列汀是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺胺类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。

磷酸西格列汀片主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。

本课题主要通过化工合成的方法进行工艺合成为西格列汀的生产提供一定的理论依据从而到达药物生产的目的。

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2. 文献综述

磷酸西格列汀合成工艺研究孙思远140202122药物制剂1401摘要：糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。

高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。

磷酸西格列汀是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，本文通过化工合成的方法进行工艺合成从而到达药物生产的目的。

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3. 设计方案和技术路线

见附件

4. 工作计划

2022年12-1月：查阅中外文献研究最优的磷酸西格列汀的工艺路线，确定实验方案，购买原料。

2022年3-4月：合成磷酸西格列汀，记录相关数据，进行成品检测2022年5月：整理实验数据，撰写论文

5. 难点与创新点

通过查询中外文献，我们设计出最优的工艺路线，以SM1(原料代号)、SM2(原料代号),为原料，经缩合，脱保护，成盐等一系列反应得到磷酸西格列汀。

本工艺路线避免了使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。

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