1. 研究目的与意义
研究厄洛替尼的合成路线，从中找出最简便、反应步骤最少、成本最低，最有利于环境的合成路线。
从而降低药品的成本，进一步降低药品的价格，为更多的患者提供价廉质优的抗癌药品。
厄洛替尼的合成路线虽然很多，但是除了在原料的选取、反应条件和反应试剂不同外，合成工艺一般都是经过烃化、硝化、还原、闭环、卤代和氨解六个主要步骤，路线比较长，操作相对比较复杂，产率较低。
2. 文献综述
文献概述 厄洛替尼 (Erlotinib)，CASNo：『183319-69-9]，是由瑞士罗氏制药厂 (RochePharma)所研制开发的，是首个选择性地作用于表皮生长因子受体 (epidermalgrowthfactorreceptor，EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂。
该药分别于2004年 11月 、2005年 9月及2006年 4月在美国 、欧洲及我国通过审批 (商 品名 ：特 罗凯 ，tarceva)。
适应用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(1iOnsmallcelllungcancer，NSCLC) 的二、三线治疗。
3. 设计方案和技术路线
方法： 以 3，4-二羟基苯甲醛为原料，依次通过醛基还原缩合、侧链烷氧基化、硝化、硝基还原和关环等反应步骤合成目标化合物。
4. 工作计划
喹唑啉类抗癌药物厄洛替尼合成路线，研究的比较多也比较透彻了，但是这些药物的合成路线都大同小异，基本上经过侧链烷氧基化、关环反应和芳胺亲核取代反应三个反应过程，不同的是这些反应过程的先后次序不 同，其中的关键点在于原料廉价易得、成环反应难易、反应步骤的长短 ，收率高低，反应条件是否和等多种因素，这些因素决定了工业化大生产的可行性。
在此基础上，还要充分的考虑合成路线中所用的化学试剂低污染。
对环境友好等绿色化学方面的要求。
5. 难点与创新点
研究课题是以盐酸厄洛替尼原料药的合成作为研究目标，厄洛替尼(Erlotinib,苯胺喹唑啉类化合物)，它是一种口服、高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。
该课题研究过程中，主要用低毒或无毒溶剂替代原有高毒性溶剂，力求环境优好，达到环保低污染的合成目的，同时在合成过程中能降低成本，操作简便，反应条件温和的目标。
