HPLC法和非水电位滴定法测定盐酸考尼伐坦的含量开题报告

 2022-12-27 11:12

1. 研究目的与意义

盐酸考尼伐坦属于精氨酸加压素(AVP)V1a和V2受体的一种非肽类双重抑制剂。

该药品的注射剂于2005年 12月 29日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为 Vaprisol,由 AstellasPharma 公司生产。

盐酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低钠血症住院病人的治疗。

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2. 文献综述

HPLC法和非水电位滴定法测定盐酸考尼伐坦的含量盐酸考尼伐坦 ( Conivaptan hydrochkoride)是由安斯泰来公司开发,盐酸考尼伐坦注射剂 (商品名: Vaprisol) 于2005年12月 29日获得 FDA 批准上市,成为世界上首个应用的精氨酸加压素 ( AVP) 受体拮抗剂。

可用于血容量正常的低钠血症 (常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部 疾病患者) 住院病人的治疗。

盐酸考尼伐坦是非肽类血管加压素受体拮抗剂,对 V1a 和 V2 受体均有作用,是一种非肽类 V1a/V2 受体拮抗剂,主要用于治疗血容量正常的低钠血症。

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3. 设计方案和技术路线

一、高效液相色谱法1.仪器与试药1.1仪器设备:高效液相色谱仪、AG-285型电子天平(梅特勒公司)、岛津UV-1780型紫外可见分光光度计。

1.2样品:盐酸考尼伐坦样品1.3最大吸收波长的选择 取本品,加甲醇制成每1毫升甲醇中约含有0.2mg的盐酸考尼伐坦的溶液,照紫外分光光度法测定,在200-400nm波长范围内进行波长扫描。

1.4色谱条件 色谱柱:Diamonsil C18 ( 250mm 4. 6mm,5μm) 流动相:乙腈-磷酸缓冲液(0.02mol/L磷酸二氢钠和0.5%十二烷基硫酸钠加水溶解,用磷酸调节pH值至3.0)(57:43);流速:1.0mL/min;检测波长:240nm;柱温:30℃;进样体积:10。

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4. 工作计划

第一阶段(1.24-2.14)确定课题,查找相关文献资料第二阶段(2.22-2.28)完成开题报告第三阶段(3.1-5.1)进行课题实验第四阶段(5.1-6.1)完成毕业论文

5. 难点与创新点

该药在治疗心力衰竭,恶性肿瘤及败血症等疾病的研究在一些文献里已经有报道,所以该药在不久的将来,会成为治疗心力衰竭等疾病的新型药物,其作用机理与以前任何同类药都不同,在于通过作用于血管加压素(抗利尿激素),增加水的排泄而不进一步降低血钠水平。

所以,研究该药物的合成不仅在低钠血症的治疗中有重要意义, 而且在治疗心力衰竭等严重疾病上也处于重要地位。

本品采用HPLC法和非水电位滴定法来测定盐酸考尼伐坦的含量,目的在于为临床合理使用该类药物提供有力帮助。

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