钆布醇中间体轮环藤宁的合成工艺研究开题报告

 2023-04-06 09:04

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文献综述1. 概述1.1前言轮环藤宁(1,4, 7,10-四氮杂环十二烷)是一种重要的大环四胺,广泛用于金属合成,并作为相关侧链和桥接多齿配体的合成前体,其中一些具有生物医学用途。

在生物医学和分子学、分子识别、催化、酶化学、超分子化学、储氨材料(因其特殊的大环结构使得分子内部具有较大的孔洞使得表面积较大,可进行物理吸附)等方面具有重要用途,有可开发应用的重要价值。

但国内对轮环藤宁对称四氮杂化合物和PCTA能够量化生产的厂家仍是很少,基于市场的需求,亟待研究出操作简单、成本低、产品收率及纯度高,且绿色环保的合成路线。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

待研究或者解决的问题:(1)cyclen合成路线2最后脱保护一步收率仍不是很高;(2)cyclen合成路线4最后一步使用溴素开环时,反应收率不是很高;使用盐酸羟胺开环,虽收率高,但用量大且价格高。

研究手段拟合成路线以N-苄基乙醇胺为起始物料合成1,4,7,10-四苄基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷,以此为重要中间体加氢脱苄(反应条件:温度120℃,压力3.5MPa、溶剂:盐酸水溶液)得到轮环藤宁

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