1. 研究目的与意义
依折麦布片(益适纯)是由默沙东公司研发、生产的一款处方药。
它是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂 ，通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。
因此，对于单独应用他汀类药物胆固醇水平不能达标或不能耐受较大剂量他汀治疗的患者，可以选择依折麦布或者依折麦布与中低剂量他汀的联合治疗。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题：1.如何选择理想的处方工艺来完成与原研药的疗效一致性评价？依折麦布片原研药在治疗高血脂血症方面有很好的疗效，我们对其仿制的目的也是为了达到更好的作用效果。
那么，采用怎样的处方工艺才能使药物达到我们理想的效果，这是本文研究的重点也是需要完成的关键问题。
2.如何进行溶出实验设计?溶出方法学研究可以说是对所确定处方工艺的再次验证,以确保小试产品的质量。
3. 国内外研究现状（文献综述）
依折麦布是一种新型肠道胆固醇吸收抑制剂,通过抑制食物和胆汁中的胆固醇和植物甾醇在小肠刷状缘的吸收,进而减少胆固醇由肠道向肝脏的转运,减少肝脏中胆固醇的储存量,增加血液中胆固醇的清除,从而降低血浆胆固醇水平。
在单独用药或与他汀类药物联用时,都能稳定降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平。
该药通过肝肠循环可较长时间维持其药理作用,特殊的代谢途径使得它与许多药物间有临床意义的相互作用较少,为临床治疗高脂血症和动脉粥样硬化提供了新的选择【1】。
4. 研究方案
通过搜索资料及查找文献，对本课题制定以下的初步研究方案：1、 对依折麦布片原研药处方进行解析；2、 根据基础处方设计出几种合适的处方方案；3、 根据处方进行制备依折麦布片仿制药；4、涉及溶出实验，确定适合的溶出介质、溶解温度、溶解时间、转速要求等；5、进行溶出实验，测定溶出曲线；6、自制片与市售品溶出曲线进行相似度比较，并逐步改进和优化方案；7、对优化方案继续测定，比照市售品标准；8、确定最终的优化方案。
5. 工作计划
本次研究工作总共分为以下几个阶段：1.前期准备首先是完成文献的查阅、翻译、文字总结、数据储备以及任务书、开题报告等方面的文字资料准备；其次，要完成初期研究所需要的大量的数据和实验的查询与储备；最后，要确定仿制药的研究思路与分析方向。
2.初期研究在前期准备妥当之后，重点进行对依折麦布原研药处方的全面解析，研究设计仿制药的处方及生产工艺方案，然后确定关键质量属性及主效因子，确保仿制药的疗效；同时，确定溶出实验各方面的要求，完成实验方案设计。
3.中期检查此时的我们的研究工作已经进展了一半左右，我们要对之前的所有研究进行总结、分析，检查是否存在问题和矛盾，加以完善和提高。
