1. 研究目的与意义
内容:研究表明EGCG具有多种药理活性,如抗氧化、抗肿瘤、抗菌以及预防和治疗心脑血管疾病、保护神经系统、调理内分泌等生物功能。
对其进行升级开发具有重要的现实意义。
本实验主要通过查阅文献,利用拜耳-维利格氧化重排反应,得到pEGCG,并对合成产物进行结构表征和溶解度测定,再通过pEGCG与EGCG的一系列比较研究,验证其在增强抗氧化、抗肿瘤以及其他生物活性方面的作用,并对细胞的溶血毒性进行研究。
2. 文献综述
表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的生物活性研究进展药剂121严菲048012120[摘 要] 表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是茶叶中主要的儿茶素类物质,具有多种生物活性。
本文综述近年来国内外有关EGCG药理作用及生物活性研究进展,着重阐述EGCG 在抗氧化、抗肿瘤、保护神经系统及保护心脑血管方面的活性,展望这一研究领域的发展前景和发展方向,期望为茶多酚类物质深入研究及产品开发提供思路。
[关键词] EGCG;来源;化学结构;生物活性[Abstract] EGCG, which is the most abundant catechin in tea, has been demonstrated to possess a wide range of biochemical and pharmacological activities.In this article,it has summarized the progress on EGCG biological activity in recent years,which was mainly focused on its bioactivity in anti-oxidation, anticancer,nervous system protection and cardiovascular protection.And by looking forward to the developing prospect and direction in this field,we hope it can provide new idea for further research and product development of tea polyphenols.[Key Words] EGCG;Origin;Chemical construction;Bioactivity1. EGCG的来源茶叶中含有大量的多元酚类化合物,这些化合物统称为茶多酚(tea polyphenol,TP),约占茶叶干重的18-36%,同时大量研究表明茶多酚具有很强的抗氧化能力,一直作为天然的食品抗氧化添加剂[1]。
3. 设计方案和技术路线
设计方案1.聚EGCG的合成:多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(pEGCG)的合成通过拜耳-维利格氧化重排反应(Baeyer-Villiger oxidation rearrangement): EGCG溶解于醋酸、水和DMSO的混合溶液中,加入不同量的乙醛(按n乙醛:nEGCG为1:1、2:1、5:1加乙醛),调 pH至2.0,氮气保护下常温反应 12 h,透析并冻干即得产物 pEGCG,加入不同乙醛的量得到三种产物。
2. 聚EGCG的表征:对三种不同聚合度的聚EGCG质谱、核磁、红外进行表征,得出聚EGCG的分子量,推测其结构。
3.三种聚合度的聚EGCG平衡溶解度测定:称取适量的EGCG或pEGCG,加入适量双蒸水,配制成过饱和溶液,25℃震荡24h,14000r/min离心10min,紫外分光光度计270nm处测吸光度。
4. 工作计划
2022年1月:文献调研2022年2月-3月:聚EGCG合成、表征、溶解度以及热力学研究2022年4月-6月:聚EGCG抗氧化能力以及抗自由基能力测定、肿瘤细胞毒性以及溶血毒性研究。
5. 难点与创新点
研究表明高分子量茶多酚可以增强生物活性,如增强抗氧化,抗自由基能力,延长体内循环时间等,因此制备茶多酚聚合物并研究其生物活性,开发适宜的制剂形式,对挖掘多酚类成分的食用和药用价值具有重要的现实意义。
本实验制备了一种茶多酚聚合物pEGCG,对其性质进行了系统表征,同时研究了抗氧化活性,为开发茶多酚类新剂型和新产品提供新思路。
