1. 研究目的与意义
卡培他滨(Capecitabine)是由瑞士公司（Hoffmann-LaRoche）研发并在1998年首次在瑞士上市，是一种新型口服氟胞嘧啶核苷类似物。
在体内酶的作用下代谢为5-氟尿嘧啶，进而发挥抗肿瘤作用，临床主要用于治疗晚期乳腺癌、结肠癌、直肠癌及其它实体瘤。
可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题： 1、卡培他滨的合成路线选择； 2、卡培他滨的工艺验证以及质量研究； 3、对卡培他滨原料药的合成路线和制备工艺中重点反应所需的条件进行摸索验证，使其得到高纯度、高产率的产物，并适用于工业化中； 4、通过气相色谱仪等仪器对卡培他滨成品中的有机溶剂残留量进行质量测定； 5、通过一系列方法学验证卡培他滨成品中的有机溶剂残留量符合药典规定：难点： 1、卡培他滨原料药的合成路线选择，不仅要有高纯度、高产率，还要适用于工业化生产，其药效和耐药性等都要适应人体的机制； 2、对卡培他滨原料药的合成路线和制备工艺中重点反应所需的条件进行摸索验证； 3、利用气相色谱仪等仪器对卡培他滨成品中的有机溶剂残留量进行质量测定，并通过一系列方法学验证卡培他滨成品中的有机溶剂残留量符合药典规定。
3. 国内外研究现状（文献综述）
随着社会经济的发展和环境的变新，现代人的生活节奏变得越来越快，生活习惯也发生了很大的改变。
由化学、物理、生物等致癌因子的外部因素和人体免疫功能、内分泌、遗传、精神因素等内部因素所引起的肿瘤发病率呈逐年上升趋势。
随着全世界癌症人数的不断增加，核苷类药物已成为治疗肿瘤的重要方式，卡培他滨作为核苷类抗肿瘤药物已成为重要的研究对象。
4. 研究方案
本文将通过借助卡培他滨的相关背景和性质研究，来研究其原料药的合成路线以及质量研究。
对该制备工艺中的主要反应所需的温度和时间、滴加二氯甲烷溶液时的温度、有机相的脱水时间和浓缩温度、 析晶方式和时间、干燥温度和时间、实际收率和质量情况进行了验证。
最后，对卡培他滨原料药的残留溶剂进行分析及方法学验证。
5. 工作计划
14-15-1学期第19周：完成任务书、开题报告 14-15-1学期第20周：修改任务书、开题报告，并对于毕业设计实验过程中所需要的实验药品进行梳理，提高药品采购订单 14-15-2 学期第1周：完成任务书的确认，准备和检查好实验所需要的仪器、药品，开始进行毕业设计 14-15-2 学期第4周：完成外文翻译、开题报告，经指导教师确认后上传毕设系统。
并根据指导教师对开题报告填写的教师意见进行修改。
14-15-2 学期第6、7周：完成毕业设计任务量一半以上，采用不同的合成路线并对其进行比较研究，选择最佳工艺方案，对其中的个别操作条件进行完善。
